В Японии вплоть до 20-х годов прошлого века регистрировалось до 25 000 смертельных случаев в год от авитаминоза В . Главные причины этого были обусловлены типичными японскими пищевыми пристрастиями: очищенный, бедный тиамином рис, который потреблялся вместе с сырой рыбой. Сырая рыба содержит фермент тиаминазу, способную расщеплять и инактивировать тиамин. Группа японских исследователей в начале 1950-х годов сделала сенсационное открытие. Ученые вскипятили свежий экстракт чеснока в щелочной среде, добавив в него тиамин. На собственном опыте исследователи с удивлением обнаружили, что после приема такого экстракта внутрь в крови наблюдался существенно более высокий уровень содержания тиамина по сравнению с таковым при применении обычных водорастворимых соединений витамина В1. В результате реакции с присутствующим в чесноке серосодержащим соединением аллицином образовалось термостабильное жирорастворимое производное. Это тиами новое пролекарство - аллитиамин - обладает преимуществом по сравнению с водорастворимыми солями тиамина, которое заключается в том, что он усваивается пропорционально принятой дозе. После перорального приема обычных терапевтических доз нитрата тиамина всасывается лишь 7-8 %, в то время как биодоступность жирорастворимого бенфотиамина в 8-10 раз выше, а его способность превращаться в кофермент тиамина (ТТР) в эритроцитах примерно в 120 раз сильнее.
КПП "химический" хронометр нашего организма
В 1912 году французский биохимик Луи Мэйллар исследовал вопрос о том, почему молоко приобретает коричневый цвет, если подгорает при приготовлении пищи. Во время этого процесса, известного как "реакция Мэйллара", сахар (например, глюкоза) первоначально обратимо конденсируется с аминогруппами (-NH2) белков, что ведет к образованию азометинового соединения (шиффово основание). При высоких концентрациях сахара и/или высоких температурах шиффово основание необратимо осаждается с образованием неспособных к расщеплению продуктов гликирования, так называемых конечных продуктов гликирования (КПГ). Однако КПГ не только придают жареной курице ее хрустящую корочку или пиву - его золотистый цвет. В человеческий организм КПГ поступают непрерывно, в соответствии с активностью метаболических процессов и вместе с пищей. Они играют этиологически значимую роль в многочисленных процессах старения и патологических процессах (например, при артериосклерозе) и часто обнаруживаются у больных диабетом. Наиболее известный КПГ - это НЬА1с (гликированный гемоглобин), величина которого отражает степень оптимизации уровня содержания сахара в крови. Гликированные белки утрачивают свою физиологическую функцию. Поскольку у различных видов организмов продолжительность жизни обратно пропорциональна норме продукции
КПГ, медленное образование КПГ рассматривается как "химический хронометр" нашего организма.
Бенфотиамин - основные приметы:
Бенфотиамин Бенфотиамин = S-бензоилтиамин-0-монофосфат; жирорастворимое пролекарство, обладающее высокой биодоступностью
Всасывание В отличие от водорастворимых соединений витамина В1, бенфотиамин всасывается пропорционально дозе, без кинетики насыщения.
Биодоступность
Благодаря жирорастворимости бенфотиамин обладает в 8-10 раз более высокой биодоступностью по сравнению с водорастворимыми солями тиамина. При пероральном применении уровень бенфотиамина достигает в спинномозговой жидкости таких величин, которых можно добиться только при парентеральном введении водорастворимых солей тиамина.
Спектр действия механизм действия
антиневропатическое, анальгезирующее и эндотелий-протективное / бенфотиамин-индуцированная активация детоксицирующего фермента транскетолазы приводит к торможению обусловленных гипергликемией метаболических механизмов, таких как гексозаминный путь, активация протеинкиназы механизмов, таких как гексозаминный путь, активация протеинкиназы С, образование КПГ и активация редокс-чувствительного фактора транскрипции NF-kB.
Дозировка(перорально) 150-900 мг в день (иногда больше) как в качестве монотерапии, так и в комбинации с альфа-липоевой кислотой (тиогамма).
Бенфотиамин тормозит образование КПГ (процессы гликирования белков) и активацию фактора транскрипции NF-kB. В связи с тем, что КПГ при сахарном диабете выполняют ключевую функцию в патогенезе многочисленных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, артериосклероз, почечная недостаточность, а также при естественных процессах старения, профилактический и терапевтический потенциал бенфотиамина намного превышает его антиневропатические и анальгезирующие свойства, что подтверждено клиническими исследованиями у больных сахарным диабетом.
Схема применения препарата Мильгамма® композитум при различных заболеваниях (расчет по дозировке бенфотиамина)
